PT-141 (Bremelanotide)

O PT-141 é uma versão sintética derivada do hormônio α-MSH — o mesmo que controla o bronzeamento da pele. Os cientistas modificaram quimicamente o α-MSH para eliminar o efeito de bronzeamento e potencializar o efeito sobre a libido, criando assim o primeiro medicamento peptídico para tratar a falta de desejo sexual. Desenvolvido nos anos 1990-2000 pela Palatin Technologies (EUA). O desenvolvimento clínico foi posteriormente licenciado para a AMAG Pharmaceuticals. Milhões de mulheres sofrem de Transtorno do Desejo Sexual Hipoativo (TDSH) — uma condição médica em que a falta de libido causa sofrimento pessoal significativo. Até 2015, não havia nenhum medicamento aprovado para tratar esta condição. O PT-141 foi criado como um tratamento "sob demanda" — uma injeção que a mulher pode aplicar antes da atividade sexual.

SIM, o PT-141 foi APROVADO pelo FDA em 21 de junho de 2019 sob o nome Vyleesi® para o tratamento do Transtorno do Desejo Sexual Hipoativo em mulheres na pré-menopausa. Originalmente desenvolvido como spray nasal, a via intranasal foi abandonada devido a preocupações com elevação da pressão arterial. O PT-141 ativa os receptores de melanocortina no cérebro, principalmente os tipos MC4R e MC3R, que são os "interruptores" que controlam o desejo e a excitação sexual. É um agonista completo dos receptores MC4R e MC3R — ele ativa esses interruptores com força total, desencadeando a resposta sexual.

Ao ativar os receptores MC4R e MC3R nos neurônios, o PT-141 aciona a via do AMP cíclico (AMPc), que estimula a liberação de dopamina e ocitocina. Isso ativa os circuitos cerebrais do desejo e da excitação sexual.