PE-22-28 (Mini-Spadin)

O PE-22-28 é uma versão sintética e encurtada da spadina, um peptídeo natural que o corpo produz a partir da sortilina (uma proteína neuronal). Os cientistas descobriram que a spadina tem efeitos antidepressivos rápidos, mas dura pouco no corpo. Então, eles "cortaram" a spadina até encontrar o menor pedaço que ainda funcionasse — e esse pedaço é o PE-22-28, que é mais potente e mais estável que a spadina original. Descoberto em 2017 por uma equipe francesa liderada por Alaeddine Djillani, Jean Mazella, Marc Borsotto e Catherine Heurteaux no Institut de Pharmacologie Moléculaire et Cellulaire (IPMC) em Sophia Antipolis, França. A depressão afeta 20% da população mundial, e os antidepressivos atuais (como Prozac®) demoram semanas para fazer efeito e causam efeitos colaterais graves. A spadina natural tinha efeito antidepressivo rápido (horas) e sem efeitos colaterais, mas durava apenas 7 horas no corpo. O PE-22-28 foi criado para ser uma versão mais potente, mais estável e mais duradoura (até 23 horas).

O PE-22-28 nunca foi aprovado como medicamento. Permanece como um composto de pesquisa pré-clínica. Não há estudos clínicos em andamento. É vendido exclusivamente como "produto químico de pesquisa" no mercado cinza. O PE-22-28 bloqueia um canal de potássio chamado TREK-1, que funciona como um "vazamento" de potássio nos neurônios. Ao bloquear o TREK-1, o PE-22-28 "desperta" os neurônios, tornando-os mais excitáveis e melhorando a comunicação entre eles. É um antagonista (bloqueador) do canal TREK-1. Ele "fecha" o canal de potássio, impedindo que o potássio vaze para fora do neurônio, resultando em maior excitabilidade neuronal.