Ipamorelin

O Ipamorelin é uma molécula sintética que age como a grelina (o "hormônio da fome"), mas seletivamente: ativa apenas a via do hormônio do crescimento sem os efeitos de fome ou cortisol. Foi desenvolvido pela Novo Nordisk na Dinamarca no final da década de 1990, como parte de um programa para criar secretagogos de GH mais seguros e seletivos. Os secretagogos de GH anteriores (como GHRP-6) estimulavam a liberação de GH, mas também causavam fome intensa e elevação de cortisol. A Novo Nordisk queria uma molécula "limpa", que liberasse apenas GH.

Apesar de resultados iniciais promissores, a Novo Nordisk interrompeu o desenvolvimento no início dos anos 2000. A patente expirou e ele nunca foi aprovado como medicamento. É comercializado como "produto químico de pesquisa". O Ipamorelin se conecta seletivamente ao receptor de grelina (GHS-R1a), localizado na hipófise e no hipotálamo. Diferente de outros secretagogos, ele não ativa receptores de cortisol. É um agonista completo. Ele se liga ao receptor e o aciona com força total para liberar GH.

Ao ativar o receptor GHS-R1a, o Ipamorelin aciona a via da fosfolipase C (PLC), que aumenta o cálcio dentro da célula e ativa a proteína quinase C (PKC), culminando na liberação de GH. É uma via diferente da do GHRH (que usa AMPc) — e é exatamente isso que explica a sinergia quando os dois são usados juntos.